甲基黄嘌呤药物有哪些？黄嘌呤的功效、副作用和天然来源

我们都熟悉咖啡和咖啡因。你可能不知道，咖啡因属于一种更广泛的化合物，叫做甲基黄嘌呤。这些可可、茶和咖啡中富含的化合物可以保护心脏和大脑，改善身体机能，促进新陈代谢，等等。然而，过度消费这些是有害的。继续阅读以了解黄嘌呤的潜在益处、安全预防措施和最佳天然来源。

黄嘌呤是什么？

甲基黄嘌呤是由嘌呤基黄嘌呤衍生的化合物。一些著名的天然黄嘌呤包括咖啡因、可可碱和茶碱。黄嘌呤的英文为Xanthines。

世界上至少有一半的人口饮用含有咖啡因和少量茶碱和可可碱的茶。

可可和巧克力来自可可豆的种子，含有可可碱，可可碱是对健康有益的主要化学物质。此外，还有一些咖啡因存在。

咖啡，最受欢迎的饮食咖啡因来源，是从阿拉比卡咖啡和相关物种中提取的。

咖啡因主要由肝脏分解，有趣的是，它的副产品之一是可可碱。

甲基黄嘌呤，特别是可可碱和咖啡因，是引起巧克力渴望的主要因素，揭示了它们对口味和食物偏好的巨大影响。

如果你的兴趣主要是咖啡因，请跳到这篇文章“喝咖啡的好处和坏处”。

作用机制

一般的甲基黄嘌呤作用机制包括：

1） 细胞内钙的调动

2） 磷酸二酯酶的抑制作用

3） γ-氨基丁酸（GABAA）受体的抑制作用

4） 高亲和力ATP依赖性环核苷酸转运体的抑制作用

5） 腺苷受体阻断，主要是A1和A2A

这些机制对健康的主要影响是白天清醒和警觉的增加。甲基黄嘌呤也有其他作用，如放松肌肉，刺激尿液生成和液体流失，并增加心肌收缩。

然而，可能需要更高的剂量来动员细胞内钙、抑制磷酸二酯酶或调节GABAA受体，或非选择性地抑制ABCC5和ABCC4转运体。

这使得对腺苷受体的作用和对cAMP降解的抑制成为甲基黄嘌呤影响的主要机制。

举一个实际的例子：当腺苷在大脑中积聚并使腺苷受体饱和时，我们会感到头晕和困倦。黄嘌呤和腺苷（拮抗剂）结合在同一个受体上，从而阻止这种效应，使我们保持警觉和清醒。

此外，保持高水平的循环cAMP可以增加心率和促进脂肪代谢。

黄嘌呤的健康功效

有效：

1） 呼吸条件

食用可可粉或甲基黄嘌呤在预防咳嗽或减轻咳嗽强度方面是否有显著效果尚待确定，然而，证据表明是有希望的。

茶碱是FDA批准的治疗哮喘和其他呼吸系统疾病的不同药物的有效成分。

可可碱可能对哮喘、咳嗽和其他呼吸道疾病也有帮助。

289名受试者（DB-RCT）的临床试验表明，使用可可碱类化合物后，持续性咳嗽有轻微改善。

在一项对21名患有哮喘的年轻人的研究中，可可碱胶囊增加了支气管直径，从而增加了进入肺部的气流。

可可碱的抗炎作用可能与此有关。它能降低炎症细胞因子如IFN-y和TNF-a的水平。

根据对7项临床研究的回顾，咖啡因可以帮助打开气道，缓解支气管炎症状，包括喘息、咳嗽和呼吸困难。

可能有效：

2） 注意和警觉

多项临床研究证实，低至中等剂量（40-300毫克）的咖啡因有可能提高精神警觉性。这种影响在非正常使用者和睡眠剥夺期间更为明显。

在一项对36名参与者的研究中，咖啡因对警觉性和注意力有剂量依赖性的影响。当通常不喝含咖啡因产品的人摄入高剂量的咖啡因时，他们的大脑功能会有更高的增加。普通和宽容的用户可能仍然会感受到同样的效果，但程度要小一些。

睡眠不足会导致反应时间延迟。在一项对20名睡眠不足的参与者进行的研究中，每天摄入800毫克咖啡因有助于提高反应速度和准确性。

在一项研究中，12名年轻人要么睡眠充足（9小时），要么睡眠不足（4小时）。100毫克咖啡因改善了两组在驾驶任务中的协调性、判断力、记忆力和反应时间。

然而，一些评论已经强调了对其刺激作用、滥用潜力和更高剂量的潜在毒性的耐受性。

3） 身体性能

综合临床回顾总结了21项关于咖啡因和身体机能的荟萃分析。大量的证据表明，“摄入咖啡因可以提高广泛运动任务中的运动表现。”它对身体有有益的作用：

♦肌肉耐力

♦肌肉力量

♦有氧耐力

♦厌氧动力

咖啡因特别有助于无氧运动，如短跑或跳跃。这种效果可能是由于它的抗疲劳作用以及通过提高耐力、体力和功率输出而产生的。

在一项针对10名健康受试者的小型研究中，茶碱延缓了间歇性高强度运动期间的疲劳发作。

可能有效：

4） 心脏病

最近对14项研究的回顾发现，适量食用巧克力（最多6份或每周180克）可以降低患心脏病和中风的风险。

两种不同的综述发现可可及其主要化合物可可碱在代谢和心脏健康中具有保护作用。

循环（血液流动）

高胆固醇、代谢综合征和血管僵硬在绝经后妇女中很常见。长期食用富含黄烷醇的可可可促进绝经后高胆固醇妇女的血液循环。

甲基黄嘌呤能够增加一种叫做（－）表儿茶素的特殊化合物的血浓度，这也可能改善血液循环。

可可中富含可可碱，可以通过扩张血管和刺激排尿（利尿剂）来降低血压。

胆固醇水平

一项对42名高危志愿者的研究发现，每天摄入40克可可粉可以提高高密度脂蛋白/低密度脂蛋白胆固醇的比率。

在另一项针对152名健康志愿者的研究中，纯可可饮料无效，但可可碱显著提高了高密度脂蛋白（“好”）胆固醇，降低了低密度脂蛋白（“坏”）胆固醇。

然而，一项对44名健康受试者的研究发现，当基线HDL过低和血液甘油三酯过高时，可可碱可能无效。

在一项针对30名成年人的研究中，咖啡因与血液总胆固醇和低密度脂蛋白（坏）胆固醇显著增加有关。

血压

在一项对84名健康患者的研究中，可可碱在250至1000毫克的剂量范围内显著降低了血压。

另一项对24名参与者的研究表明，可可碱可以帮助高血压。在服用后1小时内，700毫克可可碱成功地降低了参与者的血压。

此外，一份2017年的Cochrane综述，包括35项关于可可消费和心脏健康的试验，发现了其降压作用。

一项对16项研究的荟萃分析显示，每天摄入410毫克咖啡因会增加患高血压的风险，即使是在健康人身上。然而，通过咖啡摄入咖啡因对血压的影响很小。

可可碱和可可可以通过降低血压和改善血脂水平来促进心脏健康，而咖啡因则可能有相反的作用。

5） 体重减轻

许多补充剂被提倡用来促进减肥，但没有一种补充剂得到强有力的临床证据的支持和卫生当局的批准。健康、控制卡路里的饮食和增加体力活动仍然是控制体重的唯一有效策略。

麻黄碱和咖啡因联合使用能促进脂肪燃烧和减肥，并能降低500多名参与者的血脂。

也就是说，纯麻黄碱和麻黄碱为基础的产品由于其高滥用潜力和对心脏健康的不利影响而被FDA禁止。

咖啡因仍然是非处方脂肪燃烧补充剂中一种受欢迎的成分。它可以增加能量消耗，提高代谢率，这有助于防止体重增加。

2019年公布的一项荟萃分析包括13项606名参与者的临床试验。作者的结论是“咖啡因的摄入可能会促进体重、体重指数和体脂减少”。

通过分解储存的脂肪，咖啡因在减肥管理中显示出潜在的好处。在一项对2100名参与者的研究中，那些每天喝2到4杯含咖啡因咖啡的人比那些不喝咖啡的人减肥更成功。

在大鼠身上的一项研究表明，茶碱与低热量饮食结合能显著改善减肥效果。

6） 认知与脑健康

初步证据表明，患有神经退行性疾病（如帕金森氏症和阿尔茨海默氏症）的患者可能从甲基黄嘌呤及其食物来源（如茶、咖啡和可可）中获益。然而，目前还不清楚这些化合物是否有助于减缓神经退行性变或预防这些情况。

在一项研究中，在430名健康受试者中，那些饮用含咖啡因咖啡的人患帕金森病的风险较低。它甚至降低了那些有遗传倾向的人患这种疾病的风险。

在一项对1400人的长期研究中，中年时每天喝3到5杯咖啡可以将老年痴呆症或阿尔茨海默病（AD）的风险降低65%左右。

在一篇综述中，咖啡对大脑功能有积极的影响。适量饮用含咖啡因的咖啡可以降低老年痴呆和AD的风险。然而，含咖啡因的茶没有任何效果。

在一项30名患者的研究中，可可饮料中含有不同量的可可碱和其他巧克力黄烷醇。当这些黄烷醇发挥作用时，参与者在心理任务上的表现得到改善，并减少了心理疲劳。

证据不足：

没有有效的临床证据支持使用黄嘌呤治疗本节中的任何病症。以下是最新的动物研究、细胞基础研究或低质量临床试验的总结，这些将引发进一步的研究。然而，你不应该把它们理解为对健康有益的支持。

7） 情绪与心理健康

在一项由43599名男性和164825名女性组成的大型队列研究中，饮用含咖啡因咖啡的人自杀率较低。这可能是因为咖啡因能够增加多巴胺[。

然而，更高的量（600毫克）可以增加紧张和焦虑，这可以负面影响情绪。

咖啡因对抑郁的影响也是相互矛盾的：有研究表明，咖啡因的摄入会增加或减少抑郁的发生率。

对相互矛盾的结果的解释可能在于咖啡因的滥用潜力和对副作用和有益作用的耐受性。此外，突然的咖啡因戒断会导致抑郁症状的恶化。进一步的研究是值得的。

茶碱排泄

茶碱在尿液中未经改变即排出（高达10%）。

药物清除率在以下方面有所增加：

♦1至12岁的儿童

♦12至16岁青少年

♦成年和老年吸烟者

♦囊性纤维化患者

老年人和急性充血性心力衰竭患者的药物清除率降低。

半衰期也非常多变：

♦早产儿30小时

♦新生儿24小时，1-9岁儿童3.5小时

♦不吸烟的成年人8小时，吸烟的成年人5小时

♦囊性纤维化患者约3.5小时

♦肝功能受损受试者24小时

♦充血性心力衰竭NYHA I-II级受试者12小时

♦NYHA III-IV级充血性心力衰竭受试者24小时

副作用和安全性

所有的甲基黄嘌呤通常都是安全的，并且在食品和饮料中都有适量的耐受性。高剂量的甲基黄嘌呤，特别是咖啡因，可能会导致：

♦头痛

♦恶心

♦焦虑

♦情绪转换

♦心跳加速

咖啡因也可能在高剂量时升高血压。

可可碱对血压的影响似乎与特定的SNP有关：ADORA2A–rs4822492。

可可碱和咖啡因对动物有毒。可可碱甚至可能对狗致命。

茶碱是一种治疗指数较低的药物，这意味着它的使用必须仔细监测，以避免毒性。它可以引起恶心，偶尔腹泻、心悸、心动过速（心率异常）和晕厥。

焦虑、焦虑、头晕和抑郁是文献报道的其他副作用。茶碱中毒可以用β-受体阻滞剂治疗。

药物和物质相互作用

苯妥英钠：与茶碱联合治疗可增加茶碱清除率，降低其血液半衰期。

别嘌呤醇：一般来说，与茶碱和黄嘌呤共同假设可能导致黄嘌呤血药浓度增加。同时使用红霉素、西咪替丁和氟喹诺酮类药物（环丙沙星、左氧氟沙星等）增加了别嘌呤醇的毒性作用。

西咪替丁：抑制茶碱清除，使其更危险和持久。

另一方面，咖啡因可能与以下物质相互作用：

♦抗抑郁药

♦β受体阻滞剂

♦酒精

♦肌酸

天然来源和补充

1、咖啡

咖啡是从干燥的小粒咖啡、大果咖啡、伊比利亚咖啡和其他茜草科的种子中提取出来的。

咖啡籽含有1%到2%的咖啡因和茶碱/可可碱。它们与绿原酸（5%至7%）在生化上结合，当焙烧过程降解没食子酸和咖啡酸中的绿原酸时，释放出游离生物碱。

此外，在焙烧过程中，N-甲基烟酸被降解为烟酸。香气和风味是由挥发油和单宁提供的。

2、茶叶

茶是从茶树的叶芽中提取的。它含有咖啡因（1-4%）、可可碱和茶碱（0.05%）。茶黄素也被研究作为氧化应激的保护剂。

3、可可

可可被广泛认为是一种独立饮料，但它甚至是制作巧克力的基础。可可籽是由油（35%至50%，严格来说是可可脂或可可油）、可可碱（1%至4%）和咖啡因（0.2%至0.5%）制成的。

4、马黛茶 （Yerba Maté）

产自巴拉圭冬青叶，在南美文化中很常见。干叶含有0.8%到1.8%的咖啡因和0.3%到0.9%的茶碱。还存在高剂量的绿原酸（10%至16%）。

5、瓜拉那

瓜拉那（ guarana）是一种咖啡因的克隆品，来源于泡桐种子。事实上，瓜拉宁的分子结构与咖啡因几乎相同。瓜拉那中瓜拉宁大约为3%到5%。也存在少量的茶碱（0-0.25%）和可可碱（0.02-0.06%）的非相关含量。

可可品质与添加糖的研究

许多研究人员讨论的一个共同问题是，可可碱和可可的健康益处很难通过商业化的、富含糖的可可获得。因此，没有确定的建议每天摄入可可的量。

剂量

以下剂量可能不适用于您个人。如果你的医生建议使用补充形式的甲基黄嘌呤，与他们合作，根据你的健康状况和其他因素找到最佳剂量。

1、可可碱

可可豆中主要含有可可碱。

一块70%的黑巧克力含有810毫克可可碱，而一块牛奶巧克力含有65毫克可可碱。

一块未加糖的巧克力含有375毫克可可碱[123]。

可可碱的标准剂量范围为50-1000毫克，具体取决于产品。500毫克的剂量有最大的好处，几乎没有副作用。

2、咖啡因

没有一个单一的推荐剂量，因为它应该适应个体差异，他们的遗传变异性和他们的咖啡因历史。有效剂量范围为32至1400毫克。

中等剂量（225-360毫克）对改善身体表现有效，而100-600毫克有助于改善大脑表现。

然而，超过250毫克的剂量会引起类似焦虑的症状。此外，长期使用至少100毫克/天可导致耐受性和/或依赖性。

用户体验

可可碱被认为是最好的咖啡因替代品，那些不容忍咖啡因的刺激作用人群更为适合。

尽管可可碱作用于同一受体，但可可碱的服用剂量较低，且比咖啡因的成瘾性小。正因为如此，用户更容易避免过量用药。

此外，可可碱成瘾病例尚未报告。

然而，咖啡因上瘾在普通用户中很常见。

在严重的咖啡因使用者中，心跳加快也很常见。

关于耐力运动员和通过茶碱假设提高其耐力的传闻证据，最肯定的是由于茶碱对支气管壁扩大和随后改善氧循环的影响。

别再浪费钱买补品了

有没有试过看起来不起作用的补充剂？人们对饮食和补充剂的反应不同，因为每个人都有独特的DNA。

责任编辑：邓老师